المعلومات الأساسية
اسم المنتج: | بيتافاستاتين الكالسيوم |
المرادفات: | بيتافاستاتين كالكويم; بيتافاستاتين (ملح الكالسيوم)؛ أحادي الكالوميومبيس [(3R،5S،6E)-7-(2-سيكلوبروبيل-4-(4-فلوروفينيل)-3-كوينوليل)-3،5-ديهيدروكسي-6-هيبتينوات](+)أ- فينيثيلامين سال؛ الكالسيوم (3R,5S,E)-7-(2-سيكلوبروبريل-4-(4-فلوروفينيل)-كوينولين-3-yl)-3,5-ديهيدروكسيهبت-6-إينات; بيتافاستاتين كالسيوم 3S-5R ايزومر IMP;6-heptenoicacid,7-(2-سيكلوبروبيل-4-(4-فلوفينيل)-3-كوينولينيل)-3,5-ديهيدرو |
CAS: | 147526-32-7 |
وسط: | C50H46CaF2N2O8 |
ميغاواط: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
الاستخدام والتوليف
أدوية خفض الدهون ستاتين | يتم تطوير بيتافاستاتين الكالسيوم بالاشتراك بين شركتين نيسان الكيميائية وكوا Co.it هو أول تركيب مجموع HMG-CoA مثبطات الاختزال, أنه ينتمي إلى أدوية ستاتين، فإنه يقلل من قدرة الكبد على تصنيع الكولسترول أساسا من خلال تثبيط بعض إنزيمات الكبد تسمى HMGCo-A اختزال، وبالتالي فإنه يحسن مستويات الكولسترول في الدم مرتفعة، ويستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع الكوليسترول في الدم ومرضى فرط الكوليسترول في الدم العائلي، تأثيره خفض الدهون هو جيد جدا، وهو الدواء الدهون خفض أقوى حتى الآن. |
وصف | بيتافاستاتين, أطلقت لعلاج ارتفاع الكوليسترول في الدم, ينتمي إلى عائلة من الجيل الثاني من الستاتين, يشار إليها أيضا باسم superstatins بسبب فعاليتها المحسنة كعوامل خفض الكوليسترول. مثل الستاتينات الأخرى، يخفض بيتافاستاتين مستويات الكوليسترول في البلازما عن طريق تثبيط اختزال HMG-CoA بشكل تنافسي، وهو الإنزيم المقيد لمعدل التمثيل الحيوي للكوليسترول في الكبد. وهو مثبط أكثر فعالية من اختزال HMG-CoA من الستاتينات التي تم تسويقها سابقا ولديه فائدة محتملة لعدم خضوعه لعملية التمثيل الغذائي الهامة من قبل CYP3A4. يتم تصنيع بيتافاستاتين في تسلسل متعدد الخطوات، بما في ذلك الخطوة الرئيسية لإدخال سلسلة الجانب dihydroxyheptenoate عن طريق اقتران عبر وسيط 3-iodoquinoline مع كاشف الألكينيلبوران. على عكس rosuvastatin, بيتافاستاتين لديه توافر حيوي عن طريق الفم عالية (~ 80٪). بروتين البلازما ملزمة مرتفعة أيضا لpitavastatin (>95٪)، وبغض النظر عن التسميس، وتوجد أعلى مستويات الأنسجة في الكبد، والجهاز المستهدف. بعد تناوله عن طريق الفم، يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما في ،0.8 ساعة ومتوسط نصف عمر القضاء هو ~ 11 ساعة. يتم استقلاب بيتافاستاتين بالحد الأدنى فقط ، بشكل رئيسي عن طريق CYP2C8 و CYP2C9 ، والطريق الغالب للقضاء على الدواء الأم ونواتج الأيض الخاصة به هو عن طريق إفراز الصفراء يليه القضاء في البراز. في الدراسات السريرية, جرعات عن طريق الفم من 2-4 ملغ/يوم من بيتافاستاتين أنتجت انخفاض الجرعة تعتمد على مستويات الكولسترول LDL بنسبة 40-48٪ من خط الأساس في المرضى الذين يعانون من فرط الكولسترول العائلي heterozygous. في دراسة مقارنة مزدوجة التعمية لمدة 12 أسبوعا ، كان بيتافاستاتين (2 ملغ / يوم) أكثر فعالية من برافاستاتين (10 ملغ / يوم) في خفض مستويات الكوليسترول LDL (38 و 18 ٪ على التوالي) ؛ ومع ذلك، أنتجت كل من وكلاء زيادات مماثلة في الكوليسترول الحميد (~ 9٪). كان الدواء جيد التحمل وكانت ردود الفعل السلبية خفيفة وعابرة. |
مظهر | أبيض إلى مسحوق أبيض |
الوسم : pitavastatin الكالسيوم cas no.147526-32-7، الصين، والمصنعين والموردين والمصنع والعرف، بالجملة
